Desarrollada una nueva molécula eficaz en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca

Como explica Jeffrey Benovic, director de esta investigación publicada en la revista « Proceedings of the National Academy of Sciences », «todavía queda mucho trabajo por hacer antes de que nuestro hallazgo esté listo para ser utilizado por los pacientes, pero constituye un excelente ejemplo de cómo una pequeña curiosidad en el laboratorio de investigación básica puede dar lugar a descubrimientos que, cuando menos potencialmente, pueden cambiar la forma en que tratamos una enfermedad tan común y mortal».

Además de por un corazón debilitado, la insuficiencia cardiaca se caracteriza por la muerte de las células cardiacas. De ahí la necesidad del tratamiento con betabloqueantes, fármacos que bloquean los receptores beta-adrenérgicos del corazón y evitan la muerte de estas células cardiacas. El problema es que los receptores beta-adrenérgicos también colaboran en el latido del corazón –o lo que es lo mismo, en el bombeo de la sangre–, por lo que su bloqueo puede tener consecuencias fatales. Por tanto, se necesitan fármacos que, como los betabloqueantes, eviten la muerte de las células cardiacas y, a la vez, y contrariamente a como hacen estos betabloqueantes, no interfieran en el latido del corazón.

Numerosas investigaciones han demostrado que los receptores beta-adrenérgicos responsables de la contracción del corazón y el bombeo de la sangre son los receptores adrenérgicos beta-1, así como que los fármacos betabloqueantes llevan a cabo su acción mediante el bloqueo de estos receptores beta-1. Y en este contexto, los autores del nuevo estudio han desarrollado una nueva molécula bautizada como ‘pepducina’ con capacidad para activar de forma selectiva los receptores adrenérgicos beta-2, igualmente presentes en el corazón.

Y exactamente, ¿qué es lo que hace esta pepducina? Pues como muestra el estudio, la administración de esta molécula en cultivos de células cardiacas da lugar a un latido mucho más vigoroso . Además, y dado que activa de forma específica los receptores adrenérgicos beta-2, no interfiere con los receptores beta-1.

Como destacan los autores, « nuestros resultados muestran por primera vez que la contracción del corazón puede potenciarse a través de la vía de los receptores adrenérgicos beta-2 . Y para ello solo hay que utilizar la pepducina».

Y este beneficio, ¿cómo se explica? Pues según muestran los análisis bioquímicos, la pepducina activa la capacidad del receptor adrenérgico beta-2 para interactuar con una molécula de señalización denominada arrestina beta, y que es esta interacción entre el receptor y la arrestina beta la que promueve el latido en las células cardiacas.

El siguiente paso será lograr una pepducina más efectiva. Y es que la hasta ahora desarrollada solo ha logrado activar a los receptores adrenérgicos beta-2 hasta un 40-50% de su capacidad. Pero como indica Jeffrey Benovic, «con unos simples retoques en las moléculas de pepducina creemos que podremos lograr una activación total».

Es más; los autores también han anunciado que buscarán entre las moléculas y fármacos ya desarrollados aquellos que puedan imitar las acciones de la pepducina.

Como concluye el director del estudio, « el encontrar o diseñar un compuesto que actúe como la pepducina no significaría que pudiéramos curar la enfermedad, pero daríamos a los médicos otra herramienta para ayudar a reforzar los corazones debilitados ».