Fabrican un analgésico más inteligente y menos adictivo que los opioides

En los experimentos en ratones, SBI-810 funcionó bien por sí solo y, cuando se usó en combinación, hizo que los opioides fueran más efectivos en dosis más bajas, según el estudio publicado en la reista 'Cell'.

«Lo que hace que este compuesto sea emocionante es que es a la vez analgésico y no opioide», señala el autor principal del estudio, Ru-Rong Ji, investigador de anestesiología y neurobiología que dirige el Centro de Anestesiología para Medicina Traslacional del Dolor de la Universidad de Duke .

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Aún más alentador: previno efectos secundarios comunes como el estreñimiento y la acumulación de tolerancia, que a menudo obliga a los pacientes a necesitar dosis más fuertes y frecuentes de opioides a lo largo del tiempo.

A pesar de que SBI-810 se encuentra en una etapa temprana de desarrollo, los investigadores aspiran a realizar un ensayo clínico en humanos pronto.

Existe una necesidad urgente de alternativas para aliviar el dolor. 

Los investigadores aseguran que el medicamento podría ser una opción más segura para tratar el dolor crónico y de corto plazo en quienes se recuperan de una cirugía o viven con dolor nervioso diabético.

SBI-810 está diseñado para dirigirse al receptor cerebral neurotensina 1. Mediante un método conocido como agonismo sesgado, activa una señal específica, la β-arrestina-2, vinculada al alivio del dolor, al tiempo que evita otras señales que pueden causar efectos secundarios o adicción.

«El receptor se expresa en las neuronas sensoriales, el cerebro y la médula espinal», afirma Ji. «Es una diana prometedora para el tratamiento del dolor agudo y crónico».

El SBI-810 alivió eficazmente el dolor causado por incisiones quirúrgicas, fracturas óseas y lesiones nerviosas, mejor que algunos analgésicos existentes. Al inyectarlo en ratones, redujo los signos de malestar espontáneo, como la defensa y las muecas faciales.

Los científicos de Duke compararon SBI-810 con la oliceridina, un tipo más nuevo de opioide utilizado en hospitales, y descubrieron que SBI-810 funcionaba mejor en algunas situaciones, con menos signos de angustia.

Los investigadores escriben que la doble acción del compuesto (sobre el sistema nervioso periférico y central) podría ofrecer un nuevo tipo de equilibrio en la medicina del dolor: lo suficientemente potente para funcionar, pero lo suficientemente específico para evitar daños.